Departamento de Farmacologia

É algo maravilhoso que uma simples flor, a papoula, contenha uma substância que revolucionou a medicina. Dores intensas simplesmente desaparecem com a morfina que é extraída dela. Infelizmente, essa benção tem um preço. A morfina causa desde alguns desconfortos como dificuldade para urinar e prisão de ventre, quanto em casos extremos até a parada respiratória.
Desde os idos do século 19, quando a morfina foi descoberta, até hoje, muitos medicamentos sintéticos foram criados com base nessa substância, porém, os efeitos colaterais sempre estiveram presentes. Mais recentemente, descobriu-se que nosso organismo também produz um tipo de morfina — as endomorfinas. Agora, os cientistas estão desenvolvendo variações sintéticas dessas endomorfinas, que podem revolucionar novamente a medicina, pois elas são tão potentes quanto a morfina, mas sem os efeitos colaterais.

Droga interior

As endomorfinas naturais são rapidamente destruídas por enzimas do organismo e, mesmo se aplicadas por via endovenosa, não conseguem chegar ao cérebro para produzir analgesia. Seus análogos sintéticos criados pelos cientistas produziram alívio da dor em ratos igual ou até maior que a morfina, porém inesperadamente causando muito menos depressão respiratória. E não só isso, problemas como incoordenação motora, dependência, tolerância e até constipação intestinal não são causados por essas novas drogas, ou pelo menos são bem menos intensos.

Em todo o mundo, estima-se que 70 mil pessoas morrem de superdose de opioide anualmente, segundo a Organização Mundial da Saúde. Esse número tem aumentado e está relacionado em parte com o aumento do uso de opioides no controle de dores crônicas. Por isso, quanto mais rápido nós tivermos analgésicos seguros, melhor.

Tolerância e dependência

O fenômeno de tolerância ao medicamento se refere à perda gradual de efeito que pode ser observado quando usamos um fármaco repetidamente. No caso do opioides, a tolerância ocorre muito rapidamente se o fármaco não for bem manejado. Nesses casos, mesmo doses enormes de morfina não farão mais o efeito desejado. Por causa disso, a tolerância é o problema mais temido quando se usa opioides. Esses análogos das endomorfinas não parecem induzir tolerância nos animais com a mesma facilidade que a morfina o faz.
Já a dependência é o fenômeno que faz o organismo desejar mais da mesma substância.

Para determinar se o novo medicamento era viciante, os pesquisadores fizeram vários testes que podem predizer se uma substância pode causar dependência em humanos. Estes incluem ver se os animais gastam mais tempo em um compartimento onde eles receberam estas substâncias. Com a morfina, os ratos ficavam a maior parte do tempo neste local, mas com a endomorfina eles eram indiferentes.

Em um outro experimento, os ratos tinham que apertar uma barra para receberem uma dose da droga. Os animais pressionavam muitas vezes a barra para receber morfina, porém não tinham interesse em receber a endomorfina sintética. Sem dúvida é um grande avanço, considerando como é problemático e destrutivo o uso de drogas opioides, mas é apenas o início de novos tempos para a pesquisa de analgésicos.

Estes novos compostos devem entrar em estudos clínicos em humanos dentro dos próximos dois anos. Se os resultados em pessoas mostrarem efeitos similares aos mostrados em ratos, milhares de pacientes serão beneficiados.

Carlos Rogério Tonussi